漫谈吸入制剂
吸入制剂系指通过特定的装置将药物以雾状形式传输至呼吸道或肺部以发挥局部或全身作用的制剂。与普通口服制剂相比,吸入制剂的药物可直接达到吸收或作用部位,吸收或作用快,可避免肝脏首过效应、减少用药剂量;而与注射制剂相比,可提高患者依从性,同时可减轻或避免部分药物不良反应。
根据处方、制剂工艺的不同,吸入制剂分为气雾剂、喷雾剂和粉雾剂三大类。
将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同分装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物成雾状喷出,吸入后发挥局部或全身治疗作用。
一般由药物、辅料、耐压容器、定量阀门系统和喷射装置组成。
按照处方组成可分为:溶液型、乳剂型和混悬型气雾剂。
根据处方中辅料的不同,大致可分为四种:
药物、抛射剂系统;
药物、助溶剂、抛射剂系统;
药物、表面活性剂、抛射剂系统;
药物、表面活性剂、助溶剂、抛射剂系统。
含药溶液、乳状液或混悬液置于特制的装置,使用时借助适当的雾化系统将内容物呈雾状释出,用于患者吸入的制剂。
一般由药物、辅料、容器、雾化装置等组成。
按照处方组成可分为:溶液型、乳剂型和混悬型。
处方组成与气雾剂比较,除没有抛射剂外,其它组成基本一致。
喷雾剂一般由药物、溶剂、助溶剂、表面活性剂组成,有时根据药物理化性质的不同加入稳定剂。如使用防腐剂。
将微粉化的药物或和载体以单剂量或多剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至呼吸道或肺部的制剂。
按照处方组成可分为单剂量型(胶囊型和泡囊型)和多剂量型(储库型)两种。
根据药物与辅料的组成,一般可分为:
仅含微粉化药物的粉雾剂;
药物加适量的辅料,如润滑剂和助流剂,以改善粉末之间的流动性;
一定比例的药物和载体均匀混合体;
药物、适当的润滑剂、助流剂以及抗静电剂和载体的均匀混合体。
乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典,但作为粉雾剂的载体,除符合药典标准外,还应该针对粉雾剂的剂型特点做出进一步的要求。例如
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表面光滑的乳糖可能在气道中较易与药物分离;
不同形态的乳糖和无定形态的乳糖,对微粉的吸附力可能不同,就可能导致粉雾剂在质量和疗效上的差异;作为粉雾剂的载体的乳糖除需要满足药典的要求外,还需要对乳糖的粉体学特点如形态、粒度、堆密度、流动性等讲行研究。
甘露醇、氨基酸和磷酯等也可以作为粉雾剂的载体。对于采用其它载体的粉雾剂,在处方筛选前需要明确这种载体是否可用于吸入给药途径,同时还应该